1

știri

Abstract

Melanomul reprezintă doar 4% din toate cazurile de cancer de piele, dar se numără printre cele mai letale neoplasme cutanate. Dacarbazina este medicamentul preferat pentru tratamentul melanomului în Brazilia prin sistemul de sănătate publică, în principal datorită costului redus al acestuia. Cu toate acestea, este un agent alchilant cu specificitate scăzută și generează un răspuns terapeutic în doar 20% din cazuri. Alte medicamente disponibile pentru tratamentul melanomului sunt scumpe, iar celulele tumorale dezvoltă de obicei rezistență la aceste medicamente. Lupta împotriva melanomului necesită medicamente noi, mai specifice, care sunt eficiente în uciderea celulelor tumorale rezistente la medicamente. Derivații dibenzoilmetanului (1,3-difenilpropan-1,3-dionă) sunt agenți antitumorali promițători. În acest studiu, am investigat efectul citotoxic al 1,3-difenil-2-benzil-1,3-propanedionei (DPBP) asupra celulelor melanomului B16F10, precum și interacțiunea sa directă cu molecula de ADN folosind pensete optice. DPBP a prezentat rezultate promițătoare împotriva celulelor tumorale și a avut un indice de selectivitate de 41,94. De asemenea, am demonstrat capacitatea DPBP de a interacționa direct cu molecula de ADN. Faptul că DPBP poate interacționa cu ADN in vitro ne permite să presupunem că o astfel de interacțiune poate apărea și in vivo și, prin urmare, că DPBP poate fi o alternativă pentru tratarea pacienților cu melanoame rezistente la medicamente. Aceste descoperiri pot ghida dezvoltarea de medicamente noi și mai eficiente.

Abstract grafic

3

Grafic al procentului de moarte celulară obținut pentru compusul DPBP împotriva descendenților melan-A și B16F10 în concentrații diferite. Indicii de selectivitate (SI = IC50 melan-A / IC50 B16F10) au fost de 41,94.                    

Publicat de Elsevier BV

Abstract

Dibenzoilmetanul (DBM) este un constituent minor al lemnului dulce și un analog β-dicetonic al curcuminei. Hrănirea cu 1% DBM în dietă a șoarecilor Sencar atât în ​​perioada de inițiere, cât și în perioada de inițiere a inhibat puternic multiplicitatea tumorii mamare induse de 7,12-dimetilbenz [a] antracen (DMBA) și incidența tumorii mamare cu 97%. În alte studii in vivo pentru a elucida posibilele mecanisme ale acțiunii inhibitoare a DBM, alimentarea cu 1% DBM din dieta AIN-76A șoarecilor Sencar imaturi timp de 4-5 săptămâni a scăzut greutatea umedă uterină cu 43%, a inhibat rata de proliferare a celulelor epiteliale ale glandei mamare cu 53%, epiteliul uterin cu 23% și stroma uterină cu 77%, când șoarecii au fost uciși în timpul primei faze de estrus a ciclului estru. În plus, hrănirea cu 1% DBM în dietă a șoarecilor Sencar la 2 săptămâni înainte, în timpul și la 1 săptămână după tratamentul cu DMBA (intubația a 1 mg DMBA pe șoarece o dată pe săptămână timp de 5 săptămâni) a inhibat formarea aductelor totale de ADN-DMBA în mamare glandelor cu 72% folosind un test de etichetare post-32P. Astfel, alimentarea cu 1% dieta DBM șoarecilor Sencar a inhibat formarea de aducti DMBA-ADN în glandele mamare și a scăzut rata de proliferare a glandei mamare in vivo. Aceste rezultate pot explica acțiunile inhibitoare puternice ale DBM dietetice asupra carcinogenezei mamare la șoareci.


Ora postării: 12 august 2020